Кагрилинтид 5 мг/флакон эффективно подавляет аппетит и увеличивает расход энергии

Кагрилинтид 5 мг/флакон: введение в ядро

Фармацевтический-аналог амилина-длительного действия|Сделано в Китае, агонист амилиновых рецепторов, 5 мг/флакон.

Общее имя: Кагрилинтид

Кодекс исследований и разработок: AM833

Конструктивный тип: Ацилированный пептид на основе оптимизации последовательности природного амилина.

Цель: Рецептор амилина (AMYR).

Чистота: Больше или равно 99,0% (обнаружение ВЭЖХ)

Появление: Белый лиофилизированный порошок.

Хранилище: Хранить в замороженном виде при температуре -20 градусов в защищенном от света месте; после оттаивания хранить в холодильнике при температуре 2-8 градусов.

Основные преимущества и функции

Кагрилинтид – этоАгонист амилиновых рецепторов-длительного действия, созданный на основе оптимизированной молекулярной структуры природного амилина, и естьважный представитель нового поколения препаратов для контроля веса. Кспецифически активируя рецептор амилина, он оказывает мощное подавление аппетита, задерживает опорожнение желудка и регулирует вес.в центральной нервной системе и периферических тканях. Он продемонстрировал замечательныеЭффекты снижения веса и потенциал улучшения метаболизма в исследованиях ожирения, диабета 2 типа и связанных с ними метаболических синдромов, делая этоКлючевая молекула-инструмент для исследования механизмов управления весом и разработки лекарств от метаболических заболеваний..

✅ТочныйМеханизм действия:

Центральное подавление аппетита: Действует надугообразное ядро ​​и парабрахиальное ядро ​​гипоталамуса и ядро ​​одиночного тракта в стволе мозга, вызывая сильное и продолжительное чувство сытости за счет активации амилиновых рецепторов.

Периферическая метаболическая регуляция:

Существеннозамедляет скорость опорожнения желудкаи продлевает время пребывания пищи в желудке.

Тормозитпостпрандиальная секреция глюкагонаи улучшает контроль уровня сахара в крови

немногоувеличивает расход энергиии способствует «потемнению» белой жировой ткани.

Фармакокинетические характеристики-длительного действия: модификацияс боковыми цепями жирных кислот значительно продлевает период полураспада,-поддерживаяраз-раз в неделюрежим дозирования.

Селективность рецепторов: Обладает высоким сродством и селективностью к рецептору амилина, что позволяет избежать риска перекрестной-реактивности с рецептором кальцитонина.

✅Качествопреимущества китайских производителей:

Передовые методы синтетической модификации:

Используятвердофазный пептидный-синтез пептидов в сочетании с запатентованной технологией целевой модификации боковых-цепей жирных кислот, эффективность модификации больше или равна 95%.

Оптимизированныйусловия реакции ацилированияобеспечить точное соединение цепей двухкислотных жирных кислот C18.

Общий выход синтеза Не менее 80 %, при этом крупномасштабные производственные мощности достигают уровня килограммов.

Многомерная система очистки и контроля качества:

Четырехэтапный-процесс очистки: ионный обмен → гидрофобная хроматография → молекулярное сито → обращенно-фазовая ВЭЖХ.

Контроль чистоты: Чистота RP-ВЭЖХ более или равна 99,0 %, содержание мономера в SEC-ВЭЖХ более или равно 98,5 %.

Структурное подтверждение:

Точное определение молекулярной массы методом масс-спектрометрии (МС)

Проверка ядерным магнитным резонансом (ЯМР) сайтов сцепления цепей жирных кислот

Анализ стабильности вторичной структуры методом кругового дихроизма (CD)

Ключевой контроль примесей:

Соответствующие пептидные примеси: удаленные последовательности, продукты окисления, продукты дезамидирования.

Технологические примеси: остатки цепей жирных кислот, остатки органических растворителей.

Проверка биоактивности:

Анализ связывания рецепторов in vitro: Определение сродства (значение KD) к рецептору амилина.

Функциональный эксперимент с цАМФ: Проверка агонистической активности рецептора (значение EC50).

Фармакодинамическая модель in vivo: Проверка эффекта снижения веса с использованием модели ожирения,-индуцированного диетой (DIO).

Исследование стабильности:

Полное ускоренное тестирование стабильности (40 градусов/75% относительной влажности, 6 месяцев).

Данные о долгосрочной-стабильности (-20 градусов, 24 месяца)

Испытание на светостойкость и циклическое изменение температуры

✅ПродуктФункции:

Высокая эффективность и длительный-эффект: однократная доза может вызвать-эффект подавления аппетита, который сохраняется до недели.

Высокая селективность: Превосходная селективность в отношении амилиновых рецепторов по сравнению с природным амилином.

Хороший профиль безопасности: Клинические исследования показали хорошую безопасность и переносимость.

Синергетический потенциал: Оказывает синергетический эффект с агонистами рецепторов GLP-1, значительно усиливая эффект снижения веса.

Руководство по использованию и хранению

1. Восстановление и подготовка:

Специальный растворитель:

Сопутствующий стерильный разбавитель для восстановления(буфер с pH 7,4-8,0).

ИспользованиеОбычный физиологический раствор, стерильная вода для инъекций и другие не-растворители строго запрещены.

Стандартная процедура подготовки:

Медленно введите 1,0 мл специального разбавителя вдоль внутренней стенки флакона.

Аккуратно повернитефлакон горизонтально на ладони в течение 2–3 минут.

Прозрачный или слегка опалесцирующий раствор.получали при концентрации 5 мг/мл.

Выполните второе разведение тем же разбавителем или физиологическим раствором, содержащим 0,1% БСА.

Ключевые моменты, на которые следует обратить внимание:

Избегайте сильного встряхивания и встряхивания во время процесса растворения.

Восстановленный раствор следует использоватьв течение 1 часа.

Перед введением визуально осмотрите раствор, чтобы убедиться, что он прозрачный и не содержит частиц.

2. Условия хранения:

Невосстановленный лиофилизированный порошок:

Хранить в замороженном виде при температуре -20 градусов, срок годности.24 месяца.

Хранить в замороженном виде при температуре -80 градусов; срок годности36 месяцев.

Избегайте повторяющихся циклов замораживания-оттаивания

Восстановленный раствор лекарственного средства:

на 24 часав холодильнике при температуре 2-8 градусов.

Не замерзайте.

Условия перевозки:

Транспортировка сухого льда (ниже -78 градусов)

Упаковка с вакуумной изоляцией

Оснащен устройством регистрации температуры.

3. План исследований и применения:

Доклинические исследования на животных:

Базовая модель:

Модель мыши/крысы с ожирением, вызванным-диетой (DIO)

Модель крысы Цукера с ожирением

Модель метаболического синдрома, вызванного диетой с высоким-жиром.

Режим дозирования:

Подкожная инъекция: 0,1–1,0 мг/кг 1–2 раза в неделю.

Внутрибрюшинная инъекция: 0,5–2,0 мг/кг 1–2 раза в неделю.

План лечения:

Краткосрочная-эффективность: 4–8 недель.

Долгосрочная-эффективность: 12–24 недели.

Индикаторы мониторинга:

Вес, прием пищи, состав тела

Уровень сахара в крови, инсулин, липиды крови

Затраты энергии, дыхательный коэффициент

Изучение механизма действия:

Занятость рецепторов и сигнальные пути

Центральный контур регуляции аппетита

Механизм периферической метаболической регуляции

Синергический эффект с другими метаболическими препаратами.

4. Предложения по экспериментальному проектированию:

Исследование дозировки: Установите 3-4 градиента дозы.

Настройка группы управления:

Группа контроля растворителей

Группа положительного контроля (например, лираглутид)

Группа комбинированной терапии (в сочетании с GLP-1RA)

Временные точки наблюдения: Динамический мониторинг в несколько моментов времени

Почему стоит выбрать Кагрилинтид, сделанный в Китае?

Техническийпреимущества:

Освоение технологии модификации боковой цепи жирных кислот

Обладание полностью независимыми правами интеллектуальной собственности

Полная технологическая платформа от исследований и разработок до производства

Производственные мощности, соответствующие международным стандартам cGMP

КачествоГарантия:

Чистота Более или равна 99,0%, отдельные примеси Менее или равны 0,5%

Консистенция партии, RSD < 5%

Полные качественные учебные документы

Исследование сопоставимости качества с оригинальным препаратом

ПриложениеПоддерживать:

Предоставьте подробную техническую информацию

Поддержка экспериментального дизайна

Помощь в анализе данных

Индивидуальные услуги

Расходыпреимущество:

Крупномасштабное-производство снижает затраты

По сравнению с импортной продукцией они имеют явное ценовое преимущество.

Стабильные поставки и своевременная доставка

Гибкие характеристики упаковки

Направления исследований и применения

Исследование ожирения:

Механизм регуляции аппетита

Стратегии контроля веса

Регуляция энергетического обмена

Улучшение состава тела

Метаболические заболевания:

диабет 2 типа

Метаболический синдром

Неалкогольная жировая болезнь печени

Сердечно-сосудистый метаболический риск

Комбинированное лечение:

Синергический эффект с GLP-1RA

Сочетание с другими регуляторами метаболизма.

Разработка-комбинированной терапии с фиксированными дозами

Индивидуальный план лечения

Трансляционная медицина:

Доклиническая оценка безопасности

Фармакокинетические исследования

Изучение оптимального режима дозирования

Открытие биомаркеров

Справочник по данным доклинических исследований

Фармакодинамические данные:

Эффект снижения веса: В модели DIO доза 0,3-1,0 мг/кг может вызывать дозозависимую потерю веса.

Подавление кормления: значительно сокращает 24-часовой прием пищи.

Метаболические улучшения: Улучшение чувствительности к инсулину, снижение уровня глюкозы в крови натощак.

Безопасность: Широкий терапевтический диапазон, отсутствие явных токсических реакций.

Фармакокинетика:

Период полураспада-: примерно 120 часов.

Биодоступность: более или равна 85% для подкожной инъекции.

Объем распределения: высокая скорость связывания с белками плазмы.

Клиренс: посредством деградации пептидаз и почечной экскреции.

Подвести итог

Кагрилинтид,новое поколение агонистов амилиновых рецепторов-длительного действия, имеет значительную научную ценность и перспективное клиническое применение вконтроль веса и лечение метаболических заболеваний. Китайские производители, благодаря передовым технологиям синтетической модификации, строгим системам контроля качества и обширным данным исследований., предоставить исследователям по всему мирувысококачественные-инструменты для активных исследований . Мощные свойства длительного-действия и благоприятный профиль безопасности.этого продукта оказывают мощную поддержку исследованиям и разработке лекарств для лечения ожирения и связанных с ним метаболических заболеваний.

Нуждатьсячто-нибудь, пожалуйста, свяжитесьнас

горячая этикетка : кагрилинтид 5 мг/флакон эффективно подавляет аппетит и увеличивает расход энергии, Китай кагрилинтид 5 мг/флакон эффективно подавляет аппетит и увеличивает расход энергии производители, поставщики, завод